1970년대의 산업화로 인한 농촌 노동력감소에 의하여 잡초방제를 위해 제초제의 사용이 증가하고 있다. 1940년 초 이사(2,4-D)와 MCPA가 제초제로 개발되면서 많은 제초제가 개발 ·사용되었다. 적용범위에 따라 살포된 지역의 모든 식물을 죽이는 비선택성 제초제와 특정식물종만 살상시켜서 작물재배 중 잡초를 방제하는 데 사용할 수 있는 선택성 제초제로 나누어진다. 작용 메커니즘에 따라 제초제는, 약제가 직접 접촉한 부위만 죽이는 접촉성 제초제와 식물체 내에 흡수되어 잎 ·줄기 또는 뿌리까지 이행되어 식물의 대사와 생장을 저해하여 죽음에 이르게 하는 침투성 제초제로 구분한다. 제초제의 흡수위치에 따라 토양제초제와 경엽(莖葉)제초제가 있다. 잡초가 발아하기 전에 토양에 살포하여 잡초종자를 살상시키는 발아 전 처리제와 이미 생육하고 있는 잡초를 목표로 처리하는 발아 후 처리제로, 또한 사용시기에 따라 제초제를 분류하기도 한다. 사용되고 있는 제초제로는 ① 지방족 산제:2,4-D, 2,4,5-T, 2,4-DP, MCPA, MCPP, MCPB, 글리포세이트. ② 페놀제:PCP. ③ 아미드제:프로파닐, 부타클로르(마세트), 알라클로르(라소). ④ 카바메이트제:클로르프로팜, 펜메디팜(베타날), 티오벤카르브(사단). ⑤ 요소제:메타벤즈티아주론(트리븐닐). ⑥ 트리아진제:아트라진, 시마진. ⑦ 비피리딜리움제:파라콰트(그라옥손). ⑧ 우라실제:브로마실(하이바엑스), 벤타존(바사그란). ⑨ 기타 유기제초제:글리포세이트(근사미) 등이 있다. 작물재배 중 제초제를 잘못 사용하면 작물에 약해를 초래할 수 있으므로 제초제의 선택성, 사용시기 등을 고려하여 신중하게 살포해야 한다.
